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合成磷脂DOPC的經(jīng)典應(yīng)用案例-脂質(zhì)體:LE-SN38

更新時(shí)間:2021-07-12   點(diǎn)擊次數(shù):1314次

合成磷脂DOPC相信各位同仁都不會(huì)陌生吧,作為脂質(zhì)體制備當(dāng)中常用的藥用輔料,DOPC的應(yīng)用面還是相當(dāng)廣的。本期AVT小編就給大家?guī)鞤OPC的經(jīng)典應(yīng)用案例-脂質(zhì)體:LE-SN38

 

SN-38的脂質(zhì)體LE-SN38是個(gè)非常老生常談的藥,相信不用小編多說,喜樹堿類藥物的特性大家都已熟知。作為活性代謝產(chǎn)物的SN-38因穩(wěn)定性等原因應(yīng)用一直大受限制,而在制成LE-SN38脂質(zhì)體之后,很多問題都能迎刃而解。

 

該項(xiàng)目由新興的脂質(zhì)體技術(shù)公司Neopharm開發(fā),其技術(shù)在于制備脂質(zhì)體時(shí)采用了一種人工合成的心磷脂—四豆蔻酰甘油心磷脂。由于心磷脂的*性質(zhì),它可以和SN-38強(qiáng)烈作用,將藥物穩(wěn)定的嵌在脂質(zhì)體膜中,進(jìn)而提高了藥物及制劑在體內(nèi)外的穩(wěn)定性。方中除了心磷脂外還使用了DOPC和膽固醇,藥脂比大約1:18,制劑粒徑150~200nm,包封率可達(dá)95%。

 

Neopharm基于這一技術(shù)開發(fā)了4個(gè)產(chǎn)品:LE-SN38、LE-rafAON(反義核酸)、LEM(米托蒽醌)和LEP(紫杉醇)。其中LE-SN38正在美國(guó)進(jìn)行II期臨床試驗(yàn),適應(yīng)癥為轉(zhuǎn)移型結(jié)直腸ai。

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| 產(chǎn)品名:二油酰磷脂酰膽堿(供注射用)

| 中文通用名稱:1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿

| 英文通用名稱:DOPC

| 級(jí)別:藥用注射級(jí)

| CAS號(hào):4235-95-4

| 登記號(hào):F20190000371

| DMF號(hào):028883

| 分子量:786.13

| 分子式:C44H84NO8P

| 適用領(lǐng)域:脂質(zhì)體膜材、乳化劑

| 保存條件:-20℃以下,遮光密閉

| 貨號(hào):S01007